吉西他滨,米托蒽醌

2019-10-03 作者:开元棋牌简介   |   浏览(104)

名称[[[化学]]名] 吉西他滨

发病原因

基本信息 二羟蒽二酮 ,米托蒽醌 NVT

简介 癌的散;长春花碱酰胺;硫酸长春地辛;去乙酰长春花碱酰胺;西艾克 , 长春地辛, 长春碱酰胺, 长春酰胺 Vindesine ,VDS,Eldisine 静注或连续24小时以上静滴:连续滴注的方法:将药物溶于等渗盐水2000ml中缓慢滴注。常用剂量为每平方米体表面积3mg,每周给药1次,4~6周为1疗程。 针剂长春花碱酰胺:每支4mg(冷冻干燥粉,内装甘露醇20mg)。药物分析 方法名称: 硫酸长春地辛—硫酸长春地辛的测定—高效液相色谱法 应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定硫酸长春地辛(C43H55N5O7·H2SO4)的含量。 本方法适用于硫酸长春地辛的含量测定。 方法原理: 取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1mL中约含0.1mg的溶液,注入液相色谱仪,在270nm波长处检测,记录色谱图。另取对照品加水溶解,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 试剂: 1. 甲醇 2. 磷酸二氢钾 3. 磷酸 仪器设备: 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按硫酸长春地辛峰计算一般为2000.。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相:0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至6.6)+甲醇=35 65 2.2 检测波长:270nm 2.3 柱温:室温 试样制备: 1. 对照品溶液的制备 精密称取硫酸长春地辛对照品适量,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液,摇匀,即为对照品溶液。

一般信息[外观] 白色至浅黄色粉末

Jaffe于1932年首先报道1例“掌骨的骨母细胞性骨样组织形成的肿瘤”,认为它应属一个独立的临床疾患。但其真正的病因,至今尚未能明确。是一种起源于成骨结缔组织的良性肿瘤。有学者认为该肿瘤是对非化脓性感染的反应,也有认为它决不是一般的感染,而可能与病毒感染有关。最近有些学者通过血管造影发现有血管发育异常,故认为其发生与血管异常有关。

Mitoxantrone

  1. 供试品溶液的制备 取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1mL中约含0.1mg的溶液,摇匀,即为供试品溶液。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤: 精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μL注入高效液相色谱仪,于270nm波长处测定硫酸长春地辛的吸收值,计算出其含量。 参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.720。适应症 1.肺癌,本品对非小细胞肺癌有效率为23%,对治疗比较困难的肺腺癌有效率达29%,是当前比较突出的药物。与阿霉素及环磷酰胺并用,或与顺氯氨铂及环磷酰胺并用,有效率在35%~43%。 2.恶性淋巴瘤,对何杰金病和非何杰金淋巴瘤都有相当疗效。在长春新碱因神经系统毒性不能使用时,可作为第二线药物。 3.乳腺癌,单用对晚期乳腺癌的有效率为23%~31%,与阿霉素并用有效率达69%。 4.食管癌:与顺氯氨铂、博来霉素并用有效率可超过50%,成为当前很多地区首选的方案。 5.恶性黑色素瘤,单用对恶性黑色素瘤的有效率为16%~30%,与氮烯咪胺、顺氯氨铂及博来霉素并用,疗效可有一定提高。 6.对白血病、生殖细胞肿瘤、头颈部癌、卵巢癌和软组织肉瘤,也有一定疗效。注意事项 1.毒性介于长春碱与长春新碱之间。神经毒性只有长春新碱的1/2; 2.骨髓抑制较长春碱轻,但较长春新碱强。本品常引起白细胞减少,但严重的白细胞减少并不多见,对血小板影响不明显。 3.神经毒性主要表现为感觉异常、深腱反射消失或降低、肌肉疼痛和肌无力。神经毒性与剂量有关,停药后可逐渐恢复。 4.便秘、脱发、贫血、发热、静脉炎也常见。2010版中国药典修订增订内容 硫酸长春地辛 Liusuan Changchundixin Vindesine Sulfate 书页号:2005年版二部-720 [修订] 结构式 有关物质 第9行“各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积”改为“各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的7/8”。

[分子式] C9H11F2N3O4

发病机制

适应症其抗肿瘤活性相当或略高于阿霉素,明显高于环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨喋呤、长春新碱和阿糖胞苷,而且抗瘤谱广。与很多常用抗肿瘤药有协同作用,与阿霉素只有部分交叉耐药性。以本品单药治疗,有效率为33%,既往未作过化疗的为35%,曾经化疗的为22%。平均显效时间为6周,中数缓解期10日。我国学者应用米托葱昆、甲氨喋呤、氟尿嘧啶对乳腺癌疗效较突出,有效率为52.7%。对恶性淋巴瘤疗效也较好,特别是一些难治的病例可收到一定疗效。我国学者应用本品与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗82例恶性淋巴瘤,有效率为81.7%。13例何杰金病中12例均有效,非何杰金淋巴瘤中初治病人的有效率为84.8%,复治病人为69.6%。消化管癌也有一定疗效,我国协作研究的结果有效率为31.0%对白血病有一定疗效,尤其是对长期应用其他药物治疗耐药的病人。对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一些疗效。

[分子量] 263.20.

1.大体检查 在长管状骨中,骨母细胞瘤的最大径可在2~13.5cm不等,肿瘤的侵蚀可使骨皮质膨胀,肿瘤的外缘常常为骨膜及一层薄薄的硬化骨所包绕。在短骨中,病变可呈梭形膨胀。脊柱部位的骨母细胞瘤可向硬膜外腔膨胀。

用量用法成人每平方米体表面积12~14mg,每3~4周静注1次。方法为将药物用50ml以上等渗盐水或5%葡萄糖液稀释后于30分钟内静滴。儿童的耐受量略高,实体瘤为每平方米体表面积18~20mg,白血病可高到每平方米体表面积24mg,均为3~4周1次。一般视情况可给2~6次。

[CAS No.] 95058-81-4

剖开肿瘤,可见肿瘤的髓腔面有一层很薄的骨性边缘,肿瘤组织可以是沙砾样、灰棕色或棕红色或是呈肉芽组织,偶尔可伴有较软的囊性区。

注意事项1.主要为消化道反应,如恶心、呕吐,少数有腹泻,个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。 2.心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的,亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎,但发生率低。

[质量标准] 含量>99%

2.显微镜检查 骨母细胞瘤的基本病变特征与骨样骨瘤相似,包括有丰富血管的结缔组织基质。基质中有活跃的骨样组织及原始的网状骨。显微镜下的类型变化较大,在不太成熟的病变中,有大量的结缔组织,基质中有多形核破骨型巨细胞和小的骨样病灶。在成熟的肿瘤中,骨样组织有进行性的盐沉积并转化成排列紊乱的网织样骨小梁。骨小梁边缘是丰富而活跃的骨母细胞。骨母细胞虽然很丰富,但细胞及胞核一般无明显的不典型,核分裂偶尔见到。

规格针剂:每支20mg、25mg、30mg。

[作用与用途] 医药中间体

1.本病以青年多见,约41%~50%位于脊柱,椎弓根易先受累。

吉西他滨盐酸盐(gemcitabine hydrochloride):二氟核苷类抗肿瘤、抗病毒剂。用于胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌,用于抗天花病毒处临床前。

2.根性症状出现较早,其余的神经症状依受累平面不同而各异。

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